Біцилін - 3, порошок для ін'єкцій

Біцилін - 3, порошок для ін'єкцій

Один флакон містить

активних речовин: бензатину бензилпеніцилін – 200000 ОД,

бензилпеніциліну натрієва сіль – 200000 ОД,

бензилпеніциліну новокаїнова сіль – 200000 ОД

Опис

Білий або білий зі злегка жовтуватим відтінком порошок, схильний до грудкування, створюючий при додаванні води стійку суспензію

Фармакотерапевтична група

Антибактеріальні препарати для системного використання.

Беталактамные антибактеріальні препарати. Пеніциліни пеніциліназу-чутливі. Комбіновані препарати.

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Після внутрішньом'язового введення повільно всмоктується з вивільненням з депо бензилпеніциліну. При одноразовому введенні зберігається в середній терапевтичній концентрації 6-7 діб. Час, необхідний для досягнення максимальної концентрації (TCmax) в плазмі - 12-24 год після ін'єкції. На 14 день після введення 2.4 млн ОД концентрація в сироватці крові становить 0.12 мкг/мл; на 21 день після введення 1.2 млн ОД - 0.06 мкг/мл (1 ОД = 0.6 мкг). Проникнення у рідини висока, тканини - низьке. Зв'язок з білками плазми - 40-60%. Проникає через плацентарний бар'єр, виявляється в молоці матері. Метаболізується незначна, виводиться переважно нирками в незміненому вигляді.

Фармакодинаміка

Комбінований бактерицидний препарат 3 солей бензилпеніциліну: дибензилэтлендиаминовой, прокаиновой, калієвої, що володіють тривалим дією. Пригнічує синтез клітинної стінки мікроорганізмів.

Активний відносно грампозитивних мікроорганізмів:

Staphylococcus spp. (необразующих пеніциліназу), Streptococcus spp., в т. ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae; анаеробних спороутворюючих паличок: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii;

грамнегативних мікроорганізмів: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Treponema spp.

До дії препарату стійкі штами Staphylococcus spp., утворюють пеніциліназу.

Показання до застосування

- інфекції (у дорослих), викликані чутливими мікроорганізмами: сифіліс первинний, вторинний, невстановленого генезу.

- захворювання, що викликаються блідими трепонемами: фрамбезия, пінта

- стрептококові інфекції (крім інфекції, викликані стрептококами групи D): гострий тонзиліт, лакунарна ангіна, катаральна ангіна, скарлатина

- ревматизм (профілактика)

- бешиха, ранові інфекції

Спосіб застосування та дози

Зазвичай Біцилін-3 застосовують таким чином: вводять глибоко внутрішньом'язово у верхній зовнішній квадрант сідничного м'яза в дозі 300 тис. ОД. При необхідності 2 ін'єкції роблять в різні сідниці. Повторні ін'єкції проводять на 4 добу після попередньої ін'єкції. У дозі 600 тис. ОД вводять 1 раз у 6 днів.

При лікуванні первинного і вторинного сифілісу разова доза препарату становить 1.8 млн. ОД. Курс лікування складається з 7 ін'єкцій. Перша ін'єкція проводиться у дозі 300 тис. ОД., друга ін'єкція - через 1 добу в повній дозі, наступні ін'єкції проводять 2 рази в тиждень в повній разовій дозі.

При лікуванні вторинного рецидивного і прихованого раннього сифілісу для першої ін'єкції використовується доза 300 тис. ОД. для наступних ін'єкцій - 1.8 млн. ОД. Ін'єкції проводять 2 рази на тиждень. Курс лікування - 14 ін'єкцій.

Біцилін 3 виділяється нирками, ризик токсичних реакцій на препарат спостерігається у хворих з порушеннями функції нирок. При нирковій недостатності дози зменшуються відповідно до КК: при КК від 10 до 50 мл/хв) вводять 75 % від добової дози препарату, при КК менше 10 мл/хв вводять 25-50% від добової дози препарату. З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності.

Підбір дози для літнього пацієнта повинен проводитися з обережністю, зазвичай починати треба з найменшої ефективної дози, з урахуванням більшої частоти зниження функції печінки, нирок або серцевої функції, супутніх хвороб або іншої лікарської терапії; слід застосовувати препарат з контролем функції нирок.

Приготування суспензії

Для приготування суспензії використовують стерильну воду для ін'єкцій, ізотонічний розчин натрію хлориду або 0.25-0.5 % розчин новокаїну (5-6 мл), готують ех tеmроге.

Розчинник у флакон вводять повільно, зі швидкістю 5 мл за 20-25 с.

Флакон з сумішшю обережно струшують в напрямку його поздовжньої осі до утворення гомогенної суспензії (або суспензії).

Допускається наявність бульбашок на поверхні суспензії у стінок флакона.

Суспензію вводять негайно глибоко у верхній зовнішній квадрант сідниці. Розтирання сідниці після ін'єкції не рекомендується. При тривалому контакті з водою або іншими вищезгаданими розчинами фізичні і колоїдні властивості препарату змінюються, в результаті чого суспензія стає нерівномірною і з труднощами проходить через голку шприца.

Біцилін-3 застосовують тільки у дорослих (ефективність і безпека застосування у дітей не досліджені).

Побічні дії

- тромбоцитопенія, лейкопенія, лімфоаденопатія, анемія, гемолітична анемія

- гіпокоагуляція

- порушення зору, сліпота

- зупинка серця, гіпотензія, тахікардія, серцебиття, легенева гіпертензія, легенева емболія, вазодилятація

- нудота, блювання, кров у калі, некроз кишечнику, псевдомембранозний коліт, стоматит, глосит

- знервованість, тремор, запаморочення, сонливість, сплутаність свідомості, тривожність, ейфорія; поперечний мієліт, судоми, кома, гостре збудження зі сплутаністю свідомості, зоровими і слуховими галюцинаціями і страхом насувається смерті (синдром Уанье (Hoigne)) (повідомлялось після введення пеніциліну прокаїну і, рідше, після ін'єкцій комбінації пеніциліну і пеніциліну прокаїну; інші симптоми, пов'язані з цим синдромом, такі як психоз, судоми, запаморочення, шум у вухах, ціаноз, серцебиття, тахікардія і/або ненормальне смакове сприйняття, також можуть виникнути), астенія, головний біль, нейропатія, вазовагальные реакції, порушення мозкового кровообігу, непритомність, слабкість

- реакції в місці ін'єкції: біль, запалення, абсцес, некроз, набряк, крововиливи, целюліт, гіперчутливість, атрофія, екхімози і виразка шкіри, відчуття тепла, спазми судин, блідість, гангрена, оніміння кінцівок, ціаноз кінцівок, судинно-нервові пошкодження

- артралгія, загострення артриту, запалення окістя, міоглобінурія, рабдоміоліз

- посилене потовиділення, ексфоліативний дерматит. Розвиток еритеми, пухирів, спека або пошкоджень шкіри вказує на гіперчутливість до прокаїну

- гіпоксія, апное, задишка

- нейрогенний сечовий міхур, гематурія, протеїнурія, ниркова недостатність, імпотенція, пріапізм, нефропатія

- еозинофілія, гарячка, кропив'янка, алергічний васкуліт, ангіоневротичний набряк, мультиформна ексудативна еритема, рідко анафілактичний шок, свербіж, реакції, подібні до сироваткової хвороби

- зміни в лабораторних показниках: збільшення рівня сечовини, креатиніну в сироватці крові

- інші: при тривалій терапії - суперінфекція стійкими мікроорганізмами і грибами

Коли застосовують Біцилін-3 і його розводять на новокаїні, необхідно провести аллергопробу на новокаїн.

У разі появи перерахованих побічних реакцій, а також реакції, не зазначеній в інструкції, слід звернутися до лікаря.

Протипоказання

- гіперчутливість до препаратів групи пеніциліну та інших бета-лактамних антибіотиків, до новокаїну

- період лактації

- дитячий та підлітковий вік до 18 років.

Лікарські взаємодії

При одночасному застосуванні з Бициллином-3 бактерицидних антибіотиків (у т. ч. цефалоспоринів, циклосерину, ванкоміцину, рифампіцину, аміноглікозидів) відзначається синергізм дії; бактеріостатичних антибіотиків (у т. ч. макролідів, хлорамфеніколу, лінкозамідів, тетрациклінів) - антагонізм дії.

Нестероїдні протизапальні засоби (індометацин, фенілбутазон, саліцилати), алопуринол, пробенецид, знижує канальцеву секрецію, підвищують концентрацію пеніцилінів.

При одночасному застосуванні Біциліну-3 з інгібіторами ангіотензин-конвертує ферменту (АКФ) можлива гіперкаліємія.

Антикоагулянти - похідні кумарину або індандіону, гепарин або тромболітичні засоби, а також нестероїдні протизапальні засоби, особливо аспірин, дифлунисал у дуже високих дозах, інші саліцилати, інші інгібітори агрегації тромбоцитів або сульфінпіразон при одночасному застосуванні з Бициллином-3 можуть знижувати протромбіновий індекс, сприяти розвитку гіпотромбінемії та підвищувати ризик кровотечі.

Біцилін-3, знижуючи кліренс метотрексату, підвищує його токсичність.

Пробенецид знижує канальцеву секрецію Біциліну-3 і підвищує концентрацію препарату в сироватці крові, подовжує час збереження високих концентрацій, збільшує період напіввиведення та ризик токсичної дії.

При використанні Біциліну-3 може відмічатися перехресна підвищена чутливість до інших эфироподобным місцевоанестезуючих засобів.

Біцилін-3 знижує ефективність естрогенсодержащих пероральних контрацептивів та лікарських засобів, в процесі метаболізму яких утворюється параамінобензойна кислота.

При одночасному застосуванні Біциліну-3 з етинілестрадіолом зростає ризик розвитку проривних кровотеч.

Алопуринол підвищує ризик розвитку алергічних реакцій (шкірної висипки).

Діуретики, алопуринол, нестероїдні протизапальні засоби, фенілбутазон знижують канальцеву секрецію і підвищують концентрацію пеніциліну.

Особливі вказівки

З обережністю: вагітність, період лактації, ниркова недостатність, алергічні захворювання, включаючи бронхіальну астму, поліноз (у т. ч. в анамнезі), псевдомембранозний коліт.

При появі будь-якої алергічної реакції потрібно негайне припинення лікування (серйозні реакції реакції гиперчуствительности – анафілактичні реакції були зареєстровані на терапію пеніцилінами).

Не можна вводити підшкірно, внутрішньовенно, ендолюмбально, а також у порожнини тіла. При випадковому внутрішньосудинному введенні можуть спостерігатися минуще відчуття пригніченості, тривоги і порушення зору (синдром Уанье). Для того щоб уникнути внутрішньосудинного введення препарату, рекомендується перед проведенням внутрішньом'язової ін'єкції провести аспірацію з метою виявлення можливого попадання голки в судину.

Не вводити поблизу артерій або нерва.

Ін'єкція в нерв або поблизу нерва може привести до виникнення неврологічних ушкоджень. Випадкове внутрішньосудинне введення, у тому числі випадкова пряма внутрішньоартеріальна ін'єкція або ін'єкція в безпосередній близькості від артерії призводить до важких нервово-судинних пошкоджень, у тому числі поперечному миелиту з постійним паралічем, гангрені, що вимагає ампутації більш проксимальних частин кінцівок, некрозу і відторгнення тканин, що оточують місце ін'єкції.

Такі важкі наслідки спостерігалися при ін'єкціях в сідницю, стегно і дельтоподібний область. Інші серйозні ускладнення при внутрішньосудинному введенні, які були зареєстровані, включають блідість, плямистість, або ціаноз кінцівок в дистальних і проксимальних відділах від місця ін'єкцій, з наступним утворенням пухирця, важких набряків, потребують передньої або задньої фасциотомии в нижній частині кінцівки.

Не вводити внутрішньовенно або змішувати з іншими внутрішньовенними розчинами. Є повідомлення про ненавмисному внутрішньовенному введенні біциліну, які були пов'язані із зупинкою серця і дихання і смертю.

Були зареєстровані фіброз і атрофія чотириголового м'яза стегна після неодноразових внутрішньом'язових ін'єкцій препаратів пеніциліну в переднелатеральную частину стегна.

При лікуванні венеричних захворювань, якщо є підозра на сифіліс перед початком терапії, а потім протягом 4 місяців необхідно проводити мікроскопічні та серологічних досліджень.

У зв'язку з можливістю розвитку грибкових уражень доцільно призначати вітаміни групи В та аскорбінову кислоту, а при необхідності – ністатин і леворин, при ознаках генералізації інфекції – флуконазол.

Необхідно враховувати, що застосування препарату в недостатніх дозах або занадто раннє припинення лікування часто призводить до появи резистентних штамів збудників.

У рідкісних випадках можливий розвиток анафілактичного шоку. При появі перших ознак анафілактичного шоку повинні бути прийняті термінові заходи для виведення хворого з цього стану: введення норадреналіну, глюкокортикостероїдів, при необхідності проведення штучної вентиляції легенів.

Вагітність та лактація

Застосування препарату в період вагітності можливо тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.

При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.

Особливості впливу лікарського засобу на здатність керувати транспортним засобом або потенційно небезпечними механізмами

• Не впливає.

Передозування

Симптоми: підвищена нервово-м'язова збудливість, судоми.

Лікування: симптоматичне.

Форма випуску та упаковка

По 600000 ОД у флаконах місткістю 10 мл, герметично закупорені гумовими пробками, обжатыми ковпачками алюмінієвими або ковпачками комбінованими алюмінієвими з пластмасовими кришками.

На пластмасовій кришці наноситься товарний знак підприємства, виконаний методом лиття під тиском.

На кожен флакон наклеюють етикетку самоклеящуюся або етикетку з прозорої полімерної плівки.

50 флаконів з 5 інструкціями щодо застосування на державному та російською мовами вміщують у коробку з картону.

Умови зберігання

Зберігати при температурі від 8 С до 25 С

Зберігати в недоступному для дітей місці!

Термін зберігання

3 роки

Не використовувати після закінчення терміну придатності.